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本文综述了良性前列腺增生(BPH)的发病机理、药物治疗概况以及白芥子(Semen Sinapis Albae)的药学研究概况;报道了白芥子主要成分的提取、分离和含量测定,白芥子提取物抑制前列腺增生的试验研究,以及白芥子提取物对细胞生长因子、雄激素受体(AR)表达的影响的研究结果。从白芥子中提取分离得到白芥子苷(sinalbin)、芥子碱(sinapine)、β-谷甾醇(β-sitosterol)和挥发油(volatile oil)。采用BaSO4沉淀法测定白芥子苷含量,采用高效液相色谱法(HPLC)测定芥子碱和β-谷甾醇含量,采用气质联用技术(GC-MS)分析测定白芥子挥发油的化学成分及各化学成分相对含量。以外源激素诱发的前列腺增生小鼠为动物模型,研究白芥子提取物对试验小鼠前列腺增生的抑制作用;以细胞生长因子和AR为研究对象,探讨白芥子提取物抑制前列腺增生的机理,结果表明:(1)白芥子苷、芥子碱、β-谷甾醇和白芥子挥发油能显著降低小鼠前列腺和包皮腺湿重指数及前列腺体积指数(P<0.05),但对小鼠精囊腺湿重指数却没有显著影响(P>0.05);灌胃给药后,前列腺腺体间的间质组织及腺上皮萎缩,腺腔周围增生的间质组织及乳头状增生的腺上皮明显减轻,说明白芥子提取物对小鼠前列腺增生有抑制作用。(2)芥子碱、β-谷甾醇、白芥子挥发油部分成分能透过血前列腺屏障进入前列腺组织内部。(3)白芥子苷、芥子碱、β-谷甾醇和白芥子挥发油能抑制新生血管生成,降低微血管密度。(4)白芥子苷、芥予碱、β-谷甾醇和白芥子挥发油能使试验小鼠前列腺组织中VEGF和bFGF表达显著降低(P<0.05),而对TGFβ1表达的影响不显著(P>0.05)。(5)白芥子苷和芥子碱可以使试验小鼠前列腺组织中AR表达显著降低(P<0.05),而β-谷甾醇和白芥子挥发油对AR表达的影响不显著(P>0.05)。本文首次报道了芥子碱、β-谷甾醇和白芥子挥发油部分成分跨越血-前列腺屏障;白芥子苷、芥子碱、β-谷甾醇、白芥子挥发油抑制新生血管生成;白芥子苷、芥子碱、β-谷甾醇、白芥子挥发油抑制试验小鼠前列腺增生组织中VEGF和bFGF的表达;以及白芥子苷、芥子碱抑制试验小鼠前列腺增生组织中AR的表达。