石蒜科生物碱Lycorane重要中间体的合成及阿奇霉素合成工艺研究

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本论文分为两部分。第一部分是石蒜科生物碱Lycorane重要中间体的合成。Lycorane是石蒜科Lycorine型生物碱的代表化合物,本论文以DL-羟基脯氨酸为起始原料,对Lycorane的全合成进行了初步研究。经七步反应,以49.3%的总收率得到构筑Lycorine型生物碱环碳骨架的关键中间体环氧化合物。其结构经~1H NMR和MS得到确认,为目标化合物Lycorane的全合成奠定了基础。第二部分是阿奇霉素合成工艺研究。以红霉素碱为原料经肟化反应、贝克曼(Beckman)重排反应、还原反应和N-甲基化反应制备大环内酯类药物阿奇霉素是一条经典的合成技术路线。本论文以硫氰酸红霉素为起始原料,主要对文献报道的阿奇霉素合成关键中间体红霉素A(E)肟的合成方法进行了研究,确定了相对优化的反应条件。
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