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卡铂是第二代铂类抗癌药,动物实验和临床研究表明,卡铂具有与顺铂相同的抗瘤谱,而肾毒性和消化道毒性较顺铂轻。作者在12例接受卡铂和Vp-16联合化疗的病人中进行了卡铂药代动力学的研究。卡铂剂量为139~316mg/m~2,在30分钟内静脉快速滴入,每周评价骨髓毒性,2周期后评价临床疗效。用高压液相色谱法定量分析卡铂在血浆超滤液中的浓度。静脉注射国产卡铂后,患者血浆游离型卡铂呈二室模型分布,在CLcr>60ml/min的患者中,t1/2α和t1/2β分别为0.28±0.08h和2.61±1.05h,表观分布容积和总体清除率分别为7.65±1.09L/m~2,和157±63ml/min。峰浓度随剂量增大呈线性升高,总体清除率与肌酐清除率呈正相关(r=0.64,P<0.05),注射卡铂后前12小时尿量与AUC呈负相关(r=-0.65,p<0.05),尿量<1000ml者,其血浆游离型卡铂的AUC明显增大(P<0.02)。用药后患者的血小板下降率与其血浆游离型卡铂的AUC呈正相关(r=0.78,p<0.02)。因此,为了避免发生严重骨髓抑制毒性,作者建议对肌酐清除率<60ml/min的患者,卡铂剂量应适当减小,用药后保持前12小时尿量>1000ml,对于肌酐清除率>60ml/min的患者也应监测用药后前12小时的尿量。