【摘 要】
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血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂已被证明是具有安全、高效的抗高血压药物,广泛应用于临床。它们能选择性的阻断AT1受体,有很好的降血压效果且毒副作用低。本研究主要完成以下几个方
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血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂已被证明是具有安全、高效的抗高血压药物,广泛应用于临床。它们能选择性的阻断AT1受体,有很好的降血压效果且毒副作用低。本研究主要完成以下几个方面的工作: 1、根据血管紧张素Ⅱ及其受体的结构特点,结合目前开发成功的沙坦类药物的结构,研究构效关系,设计一系列新型的拮抗剂,合成了8个目标化合物（2-9）。 2、参考了己知药物缬沙坦的合成方法,以邻甲氧基苯甲酸为原料,合成2-（4’-苄溴）苯甲腈,与氨基酸酯发生烷基化反应、尔后酰化,再将氰基转化成N-羟基脒化合物,酰化,环合,脱保护基得目标产物。 3、在实验过程中,选用氯甲酸异丁酯代替氯甲酸乙酯和氯甲酸2—乙基己酯,得到结构稳定、产率较高的中间化合物。4、研究了氨基酸保护基的选择与脱除,用酯交换法脱掉苄酯,避免了因其它方法产生的副反应,获得了目标化合物。 5、通过QSAR方程分析了目标化合物对AT1受体的拮抗活性。
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