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传统临床上的癌症诊断和治疗过程间隔时间较长,容易错过最佳治疗时机,其中化疗手段需要反复大剂量给药来达到治疗肿瘤的目的,在此过程中会引发肿瘤细胞的多药耐药性。联合光学影像探针和化疗药物对恶性肿瘤化疗过程的病理学变化进行直观成像,示踪药物分布,调控给药剂量,是提高治疗效果的一种有效途径。但是化疗药物的选择性差,在引起癌细胞凋亡的同时也会不可避免地损伤人体正常细胞,因此,构建肿瘤响应型药物输送体系,对肿瘤进行特异性监测和治疗,已经引起了肿瘤研究领域的广泛关注。针对这一研究趋势,本论文将化疗药物吉西他滨与水溶性近红外染料CyINC偶联构建近红外光学探针CyINC-GEM,同时引入MMP-2酶响应型多肽构建肿瘤靶向型药物输送体系GPLGIAGQ-GEM,并探究了两者在生物治疗方面的应用:利用一步法合成了三种单羧基功能化近红外花菁染料CyINC、CyBIC和CyQUC。利用1H NMR、13C NMR和HRMS鉴定染料结构。检测其光谱特性,结果表明:三种染料的最大吸收峰和荧光发射峰都位于近红外区,其中CyBIC和CyQUC在培养基中具有较高的荧光量子产率。将染料应用于激光扫描共聚焦显微镜成像和流式细胞术实验,结果表明:三种染料背景干扰较小,其中CyBIC和CyQUC具有良好的膜通透性和较高的荧光强度,可对细胞进行荧光标记,在活体成像方面具有较大潜力,CyINC的膜通透性较差,适用于监测细胞凋亡;利用一步法设计合成了一种近红外光学探针CyINC-GEM,利用HRMS鉴定探针结构并检测了光谱特性。通过激光扫描共聚焦显微镜成像、流式细胞术实验、高内涵毒性分析及胃癌肿瘤模型裸鼠在体实验探究其在肿瘤治疗中的作用,结果表明:CyINC-GEM能够诱导并监测细胞凋亡,联合诊断和治疗,在发现肿瘤的第一时间进行治疗,同时可以示踪药物分布,调控给药剂量;构建MMP-2响应型多肽药物输送体系GPLGIAGQ-GEM,利用HRMS和HPLC对其结构和产率进行分析。Western blot免疫印迹实验结果表明MMP-2在4T1细胞中表达量相对较高,在MCF7细胞中只有极少量表达。通过CCK-8细胞毒性实验和MMP-2高表达的4T1乳腺癌模型裸鼠在体实验,证明了GPLGIAGQ-GEM可以特异性抑制4T1细胞增殖,且毒副作用低。为了示踪GPLGIAGQ-GEM的治疗过程,将其与染料CyINC通过氨基羧基之间的缩合反应偶联,合成了近红外探针CyINC-GPLGIAGQ-GEM。通过激光扫描共聚焦显微镜成像表明,CyINC-GPLGIAGQ-GEM对4T1细胞的产生增殖抑制作用的同时可以检测到明亮的荧光,利用光学成像的方法证明了GPLGIAGQ-GEM对MMP-2的特异性响应治疗的作用。