作为经济发展的产物，关联交易广泛存在于各国企业日常交易行为中，法律对关联交易的态度也经历了从严格禁止到宽容的转变，究其原因，主要是关联交易存在不公允性倾向的本质特征，但又不可否认它对经济发展带来的裨益。因此各国法律侧重以相关利益主体的保护为目标进行交易行为规制，尤其侧重对小股东利益的保护。随着我国资本市场的壮大以及市场主体的规模化，关联交易的形态在发生变化，而小股东作为一个庞大的群体，对其的影响也越来越严重，甚至可能危害社会对资本市场的信心和资本市场本身的稳定。基于此，我国对关联交易过程中小股东利益保护方面的立法也经历了从零起步，并不断丰富，逐渐形成体系的过程，该体系既包括关联交易的规制措施，又包括小股东的权利救济，这些措施合力构成了小股东保护在关联交易领域的体系。但是不可否认的是这些措施在实施过程中面临各种现实因素的考验，保护小股东的目标遭到挑战，亟待思考和解决。第一部分，一方面通过紫鑫药业的案例引出问题，说明小股东在关联交易过程中的弱势地位和损害的现状。另一方面作为研究的起点，以法律的适用范围为线索，梳理现行规范对关联方和关联交易的法律界定，并分析其特点。第二部分，现状分析。运用实证分析的方面，解析上市公司可能损害小股东利益的典型关联交易行为，如关联担保、资产股权收购、关联购销、篡夺公司机会、占用公司资金等，并结合关联交易隐蔽化的新发展，如分拆交易、关联关系隐性化等形态，进而阐释关联交易对小股东造成直接、间接损害及其影响。第三部分，解释关联交易中小股东不能得到有效保护的原因。利用法理学法的实效分析方法，结合立法目的和实践，从制约法的实效的客观因素逐一论述规则实施中的问题，其中，关联交易规制措施方面包括董事和控股股东诚信义务、表决权排除、信息披露制度，小股东救济方面包括直接和间接诉权。第四部分，通过法的实效理论分析，针对关联交易相关规范下小股东保护不利的成因，借鉴相关外国法立法经验，探讨推进规则实施的路径，主要从技术性和监管方面提出意见，包括如何加强法的协调性、完整性以及如何实现处罚与预防相结合。