【摘 要】
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随着科学技术的不断进步,脐中穴经皮给药系统因其独特的优势得到人们越来越多的关注,它拥有一般经皮给药方式所具有的可避免“首过效应”、降低不良反应、提高药物治疗指数、
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随着科学技术的不断进步,脐中穴经皮给药系统因其独特的优势得到人们越来越多的关注,它拥有一般经皮给药方式所具有的可避免“首过效应”、降低不良反应、提高药物治疗指数、改善用药顺应性等优势,更由于脐中穴的独特结构而具有透过率更高、药物疗效更好的优势,所以在药剂学领域中得到了迅速的发展。本实验以可可脂为基质,分别以白芍和延胡索药材的乙醇提取物为原料药,以脂溶性氮酮、水溶性氮酮及二甲基亚砜为促透皮吸收剂制备成贴膏剂,通过Franz扩散池模拟人体透皮吸收过程,进行了体外透皮实验,阐明了药物、基质、促透皮吸收剂之间的关系和适宜性;通过小鼠皮肤过敏性实验和皮肤刺激性实验对贴膏剂进行了安全性评价,实验结果表明该制剂是安全的,为临床应用提供了安全性保障;通过小鼠扭体法和热板法的药效学研究,证明延芍贴膏剂对小鼠有镇痛效果,说明制剂具有较好的透皮吸收作用;通过对比人体脐部和其它部位皮肤透皮吸收实验,验证了脐中穴相对于其它部位经皮给药的优越性。通过上述实验,阐明了以可可脂为基质的贴膏剂脐中穴经皮给药系统的适宜性,为脐中穴经皮给药贴膏剂的制备筛选基质、辅料、促透皮吸收剂提供了实验方法和技术支撑,形成了适宜脐中穴经皮给药的制备关键技术体系。
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