血栓性疾病作为一种临床常见病，现已引起人们的高度重视，据可靠数据统计，血栓性疾病的发病率已高居各种疾病之首，且发病后致残致死率非常高，是当今社会疾病研究的重点热点之一。血栓性疾病可使用抗血小板药物治疗，PAR-1受体拮抗剂是近年来最受关注和最有应用前景的抗血小板药。与传统药物相比，PAR-1受体拮抗剂可选择性的抑制凝血酶介导的血小板活化作用，在不影响人体正常止血前提下，阻止血栓的形成，是十分理想的抗血栓药物。E5555是由日本卫材株式会社(Eisai)研究开发的新型蛋白酶激活受体PAR-1拮抗剂，用于治疗动脉血栓类疾病，如急性动脉综合症(ACS)，二期临床实验表现良好，具有很好的开发应用前景。本论文以E5555的分子结构为模板，设计合成了带有偕二甲基结构的PAR-1受体拮抗剂E5555类似物8a-8c，并进行了抗血小板活性测试，检测了其药理活性，为今后对E5555分子的更深入研究打下了坚实的基础。同时，我们探讨了不同反应条件对各步反应产率的影响，得出了其最佳反应条件，各步产物均经1HNMR验证了化合物结构的正确性，最终产物经IR、~1H NMR、13C NMR和HRMS验证了其分子结构的正确性。之后，我们合成了吡咯烷和N-甲基哌嗪取代的α-溴-4-丙氧基-5-(吡咯烷-1-基)-3-叔丁基苯乙酮(9)和α-溴-4-丙氧基-5-(N-甲基哌嗪-1-基)-3-叔丁基苯乙酮(13)，分析了实验结果，得出了其最佳反应条件，并通过1H NMR对各步产物的分子结构进行了确认。最后，我们设计合成5,6-二乙氧基苯并[d]异恶唑-3(2H)-亚胺(21)，并顺利合成得到了4,5-二乙氧基-2-羟基苯甲腈(20)，但在最后一步制备5,6-二乙氧基苯并[d]异恶唑-3(2H)-亚胺(21)过程中，我们遇到了较大的阻碍，至今未得到所设计的产物21，此步仍需进一步的分析研究，各步反应产物均经1HNMR确认了其分子结构，部分产物还通过红外光谱确定了其特征基团的存在，为进一步的研究提供了良好的实验依据。