【摘 要】
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萘酸是许多具有生物活性的天然产物和医药品的核心骨架,一些萘酸衍生物在治疗某些人类疾病和传染病方面起着关键性的作用,因此对于萘酸类化合物的研究越来越引起了化学和生物
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萘酸是许多具有生物活性的天然产物和医药品的核心骨架,一些萘酸衍生物在治疗某些人类疾病和传染病方面起着关键性的作用,因此对于萘酸类化合物的研究越来越引起了化学和生物学工作者的极大兴趣。多组分反应(MCRs)由于其高效、简便和原子经济性等优点,可以实现快速、大量合成具有结构多样性和复杂性的化合物,以用于优化和筛选具有药理活性苗头的前导体,使得多组分反应成为新药研究必不可少的工具。本论文主要是利用多组分一锅法反应,探讨了苊醌参与多组分反应的规律,设计并合成了具有多个活性部位的含萘酸或萘环骨架的杂(螺)环化合物。该论文主要包括以下几个方面的内容:第一部分:合成了一系列的含吲哚和吡啶骨架的萘酸衍生物。以取代3-氰乙酰基吲哚、苊醌和取代氨基吡唑为原料,醋酸为溶剂,于120oC的加热条件下反应,以较好的收率实现了苊醌开环即生成萘酸衍生物的意外反应,并发现氧气是导致蒽醌开环的主要原因。上述反应操作简单,收率高,环境友好。同时,我们通过隔离氧气的条件下,高效地实现了以期得到的含萘环骨架的螺环产物。第二部分:主要探讨了利用1,3-二羰基化合物、苊醌及活泼氨基化合物之间的三组分反应,在醋酸介质中,以较高的收率构建了含萘酸或萘环骨架的氮杂环化合物,并对苊醌参与多组分反应的规律进行了近一步的探讨。
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