目的：观察不同浓度梯度的双氢青蒿素（Dihydroartemisinin，DHA）溶液作用人肝癌HepG2细胞后对细胞增殖的影响及细胞内Mcl-1和Caspase-3基因表达的变化。方法：配制不同浓度梯度的DHA溶液作用于人肝癌HepG2细胞，设DHA终浓度为25μmol/L组（25μmol/L组）、DHA终浓度为50μmol/L组（50μmol/L组）、DHA终浓度为100μmol/L组（100μmol/L组）、不加药空白对照组（空白对照组）。采用四甲基偶氮唑蓝微量酶反应比色法（MTT）检测4组细胞的增殖活力，流式细胞仪检测4组细胞的凋亡情况，用逆转录-聚合酶链反应（RT-PCR）和蛋白印迹法（Western blot）检测4组细胞中Mcl-1基因mRNA和蛋白质的表达量，用蛋白印迹法（Western blot）检测4组细胞中Caspase-3基因蛋白质的表达量。结果：DHA处理肝癌细胞HepG2后，其细胞增殖活性降低，细胞凋亡率增高（均P<0.01），并呈浓度依赖性。与对照组相比，DHA各浓度组Mcl-1的mRNA和蛋白质表达量均降低，而激活形式的Caspase-3（activated Caspase-3）蛋白质表达量均增高（均P<0.01），并呈浓度依赖性。结论：DHA可能通过抑制Mcl-1表达和增强Caspase-3活性的途径，降低肝癌细胞的增殖活力，增高肝癌细胞的凋亡率，并呈浓度依赖性。