苦参碱类化合物的合成表征及其生物性能研究

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低能耗、低污染、低排放、安全系数高、环境友好型植物源消杀药物是当今药物的研究热点。苦参碱类化合物是植物源消杀药物中具有生物活性的典型代表。本文合成了四类苦参碱类化合物,研究了四种化合物的生物活性,取得了一些有意义的研究成果。1、以苦参碱类似物槐果碱为先导化合物,通过加成反应,合成了13-甲氧基苦参碱、13-乙氨基苦参碱、硝基甲烷的Michael加成衍生物和乙酰乙酸乙酯Michael加成衍生物四类苦参碱类化合物,并且通过核磁共振氢谱、质谱、红外光谱及元素分析等表征手段对反应的产物进行了表征。优化的反应步骤和目标产物纯化过程达到了提高产率和合成方法简便易行的目的。2、对合成的四类苦参碱类化合物进行了生物活性的研究。杀菌效果表明,对细菌繁殖体具有较好的灭杀作用,适合作为消毒剂,在抗菌消毒领域中具有应用前景。杀虫效果表明,喷雾量与杀虫效果成正比。本文合成的四种苦参碱类化合物的生物活性要优于苦参碱和槐果碱的生物活性。3、根据生物活性研究结果,我们总结出了新型苦参碱类化合物可能的结构特征,设计出一种新型苦参碱类化合物以及两种合成路线。采用CODESSA软件辅助定量构效关系研究,对目标衍生物做了初步的药用评估,结果基本满足原则,可以进一步研究。
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