轴向改性卟啉在光动力治疗的研究

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光动力疗法(PDT)是一种区别于传统治疗肿瘤的方法,其基本原理是肿瘤患者注射光敏剂药物后,药物能够靶向富集于肿瘤组织周围,在一定波长的光照条件下,光敏剂药物吸收光能后激发与肿瘤周围组织氧作用,生成活性较高的单线态氧,单线态氧最终诱导肿瘤细胞死亡,达到治疗肿瘤目的。由于光敏剂具有肿瘤靶向性差、分子之间易聚集等缺陷限制了其在PDT中的应用。为了解决这些问题,本文开展具有轴向性、生物靶向性锡卟啉类光敏剂的研究。本文首先采用Adler法制备了四苯基卟啉,通过吡啶法得到轴向四苯基锡卟啉,Sn Cl2·2H2O提供金属配体,然后接枝丙二酸和乙酰化氨基葡萄糖;其次用浓H2SO4为磺化剂磺化四苯基卟啉得到四(4-磺酸基苯基)卟啉,通过甲醇法得到金属锡配位卟啉,接枝透明质酸得到轴向四(4-磺酸基苯基)锡卟啉-透明质酸。这两种轴向卟啉其结构通过核磁共振氢谱(1H NMR)、紫外可见光谱(UV-Vis)和红外光谱(FT-IR)等进行表征。最后,以1,3-二苯基异苯并呋喃(DPBF)作为单线态氧的捕获剂测定两种物质的单线态氧量子产率。结果表明,这两种卟啉类光敏剂能够产生较高的单线态氧,产率分别为0.68和0.73。说明轴向配位可以有效的解决卟啉分子间的自聚,保证了单线态氧的产率。所以,在生物医学领域里具有潜在的应用价值。
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