舒巴坦匹酯是化学合成的口服β—内酰胺酶抑制剂,是舒巴坦的前药。本论文综述了近年来β—内酰胺酶抑制剂研究及与抗生素复配制剂应用现状,β—内酰胺酶抑制剂舒巴坦匹酯合成,总结了不同工艺路线的优缺点,在原有的方法基础上,设计了新的合成舒巴坦匹酯的工艺方法,工艺条件进行了优化,该方法以舒巴坦钠、特戊酸氯甲酯为原料,二甲基甲酰胺为溶剂,十六烷基三甲基溴化铵为催化剂,28℃下反应合成舒巴坦匹酯,收率92.5%,该工艺与文献报道方法相比,原料稳定性好,收率高,工艺简单,后处理方便,具有较强的市场竞争力和较好的工业化前景。论文在研究合成舒巴坦匹酯基础上,进行阿莫西林-舒巴坦匹酯分散片的研究,设计了阿莫西林—舒巴坦匹酯分散片处方,对崩解剂和稀释剂进行筛选,确定的处方完全采用国产药用辅料;通过含量测定和溶出度测定方法试验,利用HPLC法能同时测定分散片中阿莫西林和舒巴坦匹酯含量,样品处理简便,结果稳定可靠,可用于阿莫西林—舒巴坦匹酯分散片的质量控制;该分散片制备工艺简单,质量稳定,具有较好的工业化前景。