论文部分内容阅读
目的:本课题以藏药湿生扁蕾为研究对象,针对其具有抗炎、镇痛和抑菌作用的有效成份进行药学基础研究。同时结合口服结肠靶向给药系统近年来的研究进展,对中药药材的提取、分离纯化、干燥、制剂的成型以及制剂质量初步评价、制剂稳定性进行系统研究,研制出具有抗炎、镇痛、止泻作用的结肠靶向缓释胶囊,完成了课题设计的目的。 方法:首先通过指纹图谱及活性成分的研究对湿生扁蕾进行了质量研究,然后采用药理效应法评价湿生扁蕾的提取工艺,选择适宜的提取方法。运用正交实验设计的方法,以木犀草素的含量、干膏得率为评价指标,对提取工艺进行优选。根据辅料性质及制剂质量要求,用单因素考察选择适宜的辅料,以浸膏粉和辅料混合后的吸湿性为评价指标,进行辅料筛选研究。依拟定的制剂处方制粒后对颗粒的临界相对湿度、休止角进行考察。将颗粒装入pH依赖型胶囊,得到肠康宁结肠靶向胶囊。最后通过方法学考察建立以木犀草素为评价指标的含量测定方法,同时采用体外释放度试验考察胶囊在人工胃液、人工小肠液、人工结肠液的释放度,并对制剂进行初步稳定性考察。 结果:根据实验结果确定药物处方的提取方法为乙醇回流提取。最佳醇提工艺为湿生扁蕾药材,加8倍量的65%乙醇回流提取3次,每次1.0h;最佳干燥工艺为微波干燥,功率12.75KW,温度53℃。筛选辅料为微粉硅胶和微晶纤维素(比例为2:1),辅料总量为干浸膏量的30%。以90%乙醇溶液作为粘合剂,湿法制粒得到颗粒后装胶囊,装量为0.33g/个。通过对肠康宁结肠靶向胶囊进行方法学考察表明精密度、稳定性、重现性以及加样回收率均符合要求,实验数据稳定可靠。体外释放度试验结果表明,木犀草素在人工胃液2h后未见释放,在人工小肠液4h后未见释放,在人工结肠液1h后有一定的释放,2h后释放较高。由此可得该制剂能在结肠定位释药。 结论:由以上实验结果可知处方提取工艺合理,数据可靠。制备所得结肠靶向胶囊符合药典胶囊剂项下规定,体外释放度良好,能够达到结肠定位释药的目的。