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近年来,我国水资源日趋富营养化,造成蓝藻水华事件频繁出现,给人类生活和生态环境带来了很大的危害。所以预防和治理蓝藻暴发迫在眉睫。FBP/SBPase是蓝藻光合作用过程中重要的调控酶,是研究开发环境友好、高效、高选择性的绿色杀菌剂的潜在作用靶标。前期研究确定了蓝藻FBP/SBPase的三维空间结构,发现LYS29可能对FBP/SBPase的活性调控起着重要的作用,将其突变为Ala (A)后,其比活力是野生型的三倍。同时以FBP/SBPase为靶标获得了抑制效果比较好的先导结构,设计并合成了一系列类似物。基于前期的研究,本论文中主要做了如下两个方面的工作：(1)研究蓝藻FBP/SBPase活性位点重要氨基酸Lys29。将K29突变为K29D、 K29Y、K29P、 K29S、 K29R、K29G、 K29Q、 K29T、K29F,表达并纯化这9个突变体的蛋白,测定其活性后从中挑取了活性比野生型蛋白(WT)高的三个突变体IK29A、K29D、K29S,从活性、酶动力学、热稳定性、稳定性及pH对酶活性影响五个方面进行研究。研究结果表明：K29A、K29D、K29S的比活力约是WT的2-3倍,从酶动力学参数来看,突变体与底物的结合能力与野生型相差不大,说明突变体活性增加的原因是在进行催化反应时,将29位的K突变为A、D、S后更有利于催化产物的释放；虽然突变体的活性增加了,但是突变体的稳定性、热稳定性及pH对酶活性的影响比WT差,所以自然界在29位上优先选择K。(2)以蓝藻FBP/SBPase为靶标进行抑制剂的筛选。将化合物在蓝藻FBP/SBPase酶上进行抑制剂筛选,对于有抑制作用的化合物再进行藻体水平的筛选。筛选到5个抑制效果较好的化合物：D13-2、D13M1、D7S5、 D7-TQD004、D13-TQD170。这些化合物对FACHB912和PCC6803的EC50都在10ppm以下。D13-2、D13M1、D7S5、D7-TQD004、D13-TQD170对FACHB912的ECso分别是6.06ppm、0.48ppm、4.6ppm、7.1ppm、1.57ppm; D13-2、D13M1D7S5、D7-TQD004、D13-TQD170对PCC6803的EC50分别是3.1ppm、3.7ppm、2.9ppm、5.9ppm、7.01ppm。其中D13M1对FACHB912的抑藻效果与报道的抑藻剂硫酸铜同一个水平。