三七有效部位的提取及其指标成分在缓释制剂中体外释药行为研究

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目的为了寻找优质的三七药材开展实验,建立三七总皂苷提取工艺和检测方法,揭示复方丹参缓释片三七四种皂苷成分体外释放行为,阐明四种皂苷的释药模式,实现指标成分的均衡释放。方法1.以三七中的三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、Re、Rb1四种皂苷作为指标成分,采用TLC法、HPLC法定性和HPLC法定量对广西、云南两种产地的三七药材质量进行评价,优选三七药材;2.以四种皂苷的提取率为评价指标,采用单因素法确定回流法、渗漉法和超声提取法各因素较优水平,采用正交试验法确定三种提取方法各自最佳条件,对比三种方法的最优条件,选择提取率最高的一种方法,即三七总皂苷最佳提取工艺;3.以四种皂苷为指标成分,采用HPLC法对缓释片和普通片不同时间的溶出样品进行检测,拟合释药曲线。结果1.广西、云南两产地三七药材的TLC图谱中,对照品和供试品相同Rf值处出现相同颜色的斑点;HPLC特征图谱中,两种产地的三七药材9个主要吸收峰保留时间均能一一对应,相应吸收峰峰形相近,但四种皂苷含量有较大差异,四种皂苷的峰面积比(广西:云南)分别为:153.0%、117.6%、90.4%和129.9%。2.三七总皂苷最佳提取工艺:0.64倍量的溶剂1浸泡药材(20-40目)1h,10倍量溶剂2回流2次,每次1h;四种皂苷的平均提取率为:92.47%,平均干膏率为:20.20%。3.体外溶出结果表明:复方丹参缓释片中四种皂苷成分在1-10h内释放均衡,释放曲线接近Higuchi方程;普通复方丹参片中四种皂苷成分在40min内释放完全。结论1.本文选广西为复方丹参制剂中三七药材的产地来源;2.建立的三七总皂苷的提取工艺能应用于中试试验及工业化生产,且符合制备复方丹参缓释制剂的要求;3.本文首次采用HPLC法同时测定了复方丹参缓释片和普通复方丹参片中四种皂苷成分的含量,为两种片剂的质量检测提供了更有力的手段;4.复方丹参缓释片中三七四种指标成分在1-10h内释放均衡,实现了均衡释放的目标。
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