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囊泡也称脂质体,是由封闭双分子层缔合形成的球形或类球形两亲分子有序组合体,具有良好的生物膜渗透性和相容性。其结构具有的内腔和界面膜具有包载药物和基因的能力,在药物封装和基因治疗等领域应用广泛,是表面活性剂领域研究的热点之一。阳离子脂质体是基因治疗中常用的非病毒载体,为了探讨本课题组前期阳离子类脂细胞转染不理想的问题,本论文一方面通过表面活性剂复配,研究囊泡的自发形成和稳定性,另一方面探索了新型半乳糖化的阳离子类脂的合成,以提高其靶向性和转染效率。首先,本文用合成的系列阳离子类脂CnPAC分别同三个阴离子表面活性剂(十二烷基苯磺酸钠SDBS、十二烷基硫酸钠SDS、十二烷基磺酸钠SAS)按不同比例复配,研究了混合体系聚集体的相行为、电导率、粒径和Zeta电位的变化。表面活性剂的分子结构和物理性质对囊泡的形成及性质有重要的影响。三类体系均可以自发形成囊泡,但形成囊泡时的复配比例差别大;囊泡在常温下至少能稳定六个月；富阴离子区或富阳离子区形成的囊泡体系稳定性较好；TEM表明囊泡呈规则的球形；芘增溶到囊泡的非极性双层膜中,荧光强度显著增强。利用Israelachvili理论和由Masaniko几何模型解释了囊泡的形成机理。其次,本文考察了阳离子类脂与非离子表面活性剂辛基酚聚氧乙烯(9-10)醚(Triton X-100)的复配体系。动态光散射和透射电镜的结合研究结果显示,囊泡形成且只存在于富阳离子区,不同的阳离子类脂结构在特定复配比例下粒径分布好。再次,本文将阳离子类脂与中性脂质DOPE按不同摩尔比(2/1、1/1和2/3)混合制备了脂质体,平均粒径与Zeta电位表明,所有配比均具有较好的粒径分布。将阳离子脂质体作为基因载体转运质粒pGFP-N2,按不同质量比制备了脂质体/DNA复合物,进行了Hela细胞株的细胞转染和毒性实验。脂质体lipo1、lipo2和lipo3的转染效率相近,接近于商品试剂lipo2000,且明显高于lipo4。脂质体lipo1、lipo2、lipo3和lipo4对Hela细胞的细胞毒性较低,接近于lipo2000。最后,设计了半乳糖配体2位和6位羟基取代的阳离子类脂,并对具有半乳糖配体的阳离子类脂的合成进行了部分探索工作,得到了一些有意义的结果,为后续研究提供了基础和参考。