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肿瘤多药耐药(multi-drug resistance,MDR)成为肿瘤化疗失败的重要原因,而ATP结合盒(ATP binding cassette,ABC)转运家族蛋白的高表达引起的药物外排增加是导致肿瘤MDR的主要原因之一,因此,研发针对ABC转运蛋白介导的多药耐药逆转剂成为克服肿瘤MDR的有效手段。然而,目前针对ABC转运家族蛋白的三代逆转剂由于其专属性低、毒性大以及体内亲和力小等原因均未能成功上市。近年来,从中药中筛选出高效低毒的耐药逆转剂及先导化合物已经成为肿瘤MDR研究的热点。钩藤生物