【摘 要】
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本论文由两部分研究内容组成。在第一部分中,采用固相合成技术合成了氨甲喋呤-α-苯丙氨酸（图1）,其对前列腺癌的作用也进行了研究。在第二部分中,利用不对称氨羟化反应（AA反应）,
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本论文由两部分研究内容组成。在第一部分中,采用固相合成技术合成了氨甲喋呤-α-苯丙氨酸（图1）,其对前列腺癌的作用也进行了研究。在第二部分中,利用不对称氨羟化反应（AA反应）,一步合成了抗癌药物紫杉醇的C13片段。（图2）。 氨甲喋呤广泛地应用于癌症的化学治疗中,它主要通过和二氢叶酸还原酶（DHFR）不可逆的结合,抑制叶酸的生成,从而阻碍肿瘤细胞的生长。 氨甲喋呤主要用于治疗各型急性白血病,特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、绒毛膜上皮癌以及其它一些实体瘤。 在传统的化学治疗中,氨甲喋呤不但杀死了肿瘤细胞也影响正常细胞的生理功能。人们利用前药的设计思想,把氨甲喋呤的α-羧基和一个氨基酸连接起来形成肽,成肽以后可以阻止氨甲喋呤被正常细胞吸收、聚谷氨酸化,以及抑制DHFR的作用。在一些与单克隆抗体结合的酶（这些单克隆抗体可以选择性结合肿瘤细胞上的抗原）的催化作用下,在肿
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