本论文建立了多烯紫杉醇（Docetaxel，DCT）的体外分析方法，测定了DCT在不同介质中的溶解度和表观油／水分配系数。DCT在高温、高湿和强光照射下的稳定性结果表明其稳定性良好。采用高压均质法制备了DCT静脉注射亚微乳剂。用单因素考察和正交设计实验相结合的方法对DCT亚微乳剂的处方和制备工艺进行了筛选优化。对处方中的油相、终乳的pH值、均质压力和灭菌方法等进行了单因素考察，对处方中油相的用量、乳化剂的用量、大豆卵磷脂与Pluronic F-68的比例、油酸的用量及工艺中初乳化温度、乳化时间、高压均质压力等几个主要影响因素分别采用L₉（3⁴）进行了4因素3水平的正交设计实验优化筛选，实验中以所得乳剂的稳定性常数为考察指标，结果得出DCT亚微乳剂的最佳处方组成为：中链脂肪酸甘油酯10％，大豆磷脂0.9％，Pluronic F-68 0.6％，DCT0.2％，油酸0.4％，V_E 0.25％，甘油2.25％。最佳制备工艺为：初乳化温度为70℃，高速搅拌乳化时间为15min，均质压力为100Mpa，均质次数为6次。所制备的DCT亚微乳剂为白色乳状液体，有兰色乳光，平均粒径为170nm左右，pH值为5.5～6.5，粘度为0.003pa·s。研究了DCT静脉注射亚微乳剂的理化性质如：粒径分布、Zeta电位、pH、产率、粘度等。DCT亚微乳剂与5％葡萄糖和0.9％NaCl的配伍实验表明配伍后10h内使用是安全的。对DCT亚微乳剂的稳定性进行了考察，结果表明在加速、长期实验条件下放置6个月后，DCT亚微乳剂外观性状不发生变化，主药含量不下降，各项参数不发生变化，说明其稳定性良好。考察了DCT亚微乳剂的初步安全性，结果表明，DCT静脉注射亚微乳剂体外不引起溶血。本文对DCT亚微乳在大鼠体内的药动学进行了研究。建立了生物样品中DCT的HPLC分析方法，通过大鼠尾静脉注射DCT亚微乳剂和注射液，以紫杉醇为内标，用HPLC法测定不同时间的血药浓度，药代动力学结果表明，DCT亚微乳剂静脉注射后，其药动学在大鼠体内符合三室模型。采用统计矩的非隔室动力学理论计算各项药动学参数，结果表明：亚微乳剂使得DCT在大鼠体内的滞留时间延长，呈现缓释效果，并且明显地提高了DCT的生物利用度。