目的：超微粉碎技术是近几年发展的一门新技术，现已成为中药界的研究热点之一。马钱子具有通络、止痛、消肿的功效，但其有效成分就是其毒性成分,经超微化后，其粉碎度与疗效、毒性之间的关系及其安全性的考察亟待研究。本课题对马钱子超微粉体和常规粉体进行了比较研究，为马钱子超微粉体的临床应用提供实验依据。　　 方法：一、马钱子超微粉体制备的研究：对粉碎时间进行单因素考察，并对物料含水量、给料粒度、粉碎温度作正交设计，考察制备工艺；二、理化性质对比研究：通过对外观性状、显微形貌，吸湿速度等的测定，考察超微粉碎后理化性质的变化；三、有效成分溶出对比研究：选择士的宁和马钱子碱为考察对象，进行体外溶出度比较，考察溶出度变化规律；四、药代动力学实验研究：选用SD大鼠，采用血药浓度法确立药代动力学模型及参数，比较药代动力学特征和变化规律；五、急性毒性实验对比研究：用改良寇氏法测定马钱子小鼠灌胃给药的LD50，观察马钱子超微粉体急性毒性变化。　　 结果：一、马钱子超微粉碎在0～15min内，粉碎时间与粉碎粒度似乎成正相关，物料含水量和给料粒度也有较大的影响。二、理化性质研究结果表明，马钱子超微化以后，外观颜色趋浅，质地更均匀，其吸湿量明显增加，但TLC和HPLC图谱显示，其主要的化学成分并未出现明显变化。三、体外溶出研究表明：以士的宁和马钱子碱为检测指标，溶出量和溶出速率均有显著增加四、从药物动力学结果来看，两种粉体都符合二室模型，达峰时间基本一致，均为数十分钟，但超微粉碎后Cmax由51.13±0.48μg/l增加到69.26±1.40μg/l，参数K，Ka，B和β值显著增大，T1/2β显著减小,说明超微化后士的宁在大鼠体内吸收相和消除相均增大，提示马钱子超微化以后能减少其蓄积中毒。五、急性毒性实验对比研究：改良寇氏法测得半数致死量(LD50)结果显示，马钱子常规粉体和超微粉体的LD50（95％平均可信限）分别为137.24±21.41mg/kg和50.55±10.27 mg/kg。　　 结论：马钱子超微化以后，许多物理性质发生了改变，而主要化学成分未出现明显变化。马钱子超微化以后，浸出物含量与化学成分溶出量均有增加，生物利用度提高，对减少服用剂量，减少蓄积中毒，节约中药资源具有积极的意义，为马钱子超微粉体应用提供了实验依据。