心血管疾病的核心是冠状动脉的病变，冠状动脉是心血管药物研究中的主要靶器官之一。本项研究观察了甘肃蜂胶提取物和其中的主要黄酮类成分白杨素、苯丙酸衍生物咖啡酸苯乙酯作为外源性天然小分子，速激肽家族成员r/mHemokinin-1作为内源性神经肽对于离体猪冠状动脉血管的舒张作用，讨论了以上外（内）源活性物质的血管药理学特性和作用机制。并在此基础上，通过在体实验证明白杨素是天然蜂胶防治冠心病心绞痛的主要有效成分。蜂胶是蜜蜂采集植物分泌物而形成的天然复合物，甘肃蜂胶经鉴定含有白杨素、木犀草素、染料木素、芹菜素、山奈酚和杨芽黄素等黄酮类物质，以及咖啡酸、阿魏酸和咖啡酸苯乙酯等苯丙酸酯类化合物。在离体猪冠状动脉血管环上，白杨素和咖啡酸苯乙酯都表现出了良好的血管舒张活性。其舒血管的作用机制存在差异，表现为白杨素和蜂胶乙醇提取物在正常K⁺离子浓度下，非内皮依赖地舒张冠状动脉；而在高K⁺离子浓度下，部分内皮依赖地舒张冠状动脉。提示白杨素和蜂胶乙醇提取物的血管舒张作用在一般情况下可能与血管平滑肌细胞膜上的K⁺离子通道有关；当平滑肌细胞膜上的K⁺离子通道被高胞外K⁺离子浓度所抑制时，内皮-NO途径可以被激活作为应急补偿机制。而咖啡酸苯乙酯所引发的冠脉舒张与K⁺离子通道无关，为部分内皮依赖型。咖啡酸苯乙酯还通过非选择性激活血管环上β-肾上腺能受体起作用。速激肽家族成员r/m Hemokinin-1（RSRTRQFYGLM-NH₂）是新发现的一类内源性神经调节肽，具有广泛的生理作用。在冠状动脉上，r/m Hemokinin-1通过激活血管内皮细胞膜上速激肽NK₁受体介导完全内皮依赖型的血管舒张作用，该舒张作用在正常K⁺离子浓度下，与内皮细胞NO-eGMP信号途径无关；而在K⁺离子通道被无K⁺环境或高胞外K⁺离子浓度所抑制时，则转为依赖内皮细胞NO-cGMP信号通路产生血管舒张作用。这一结果提示r/m Hemokinin-1的冠状动脉舒张作用主要是由一类内皮超极化因子（EDHF/K⁺）所介导的，内皮细胞NO-cGMP信号途径在内皮超极化因子（EDHF/K⁺）流动受到破坏时起到补偿作用。该实验还显示，r/m Hemokinin-1引发的内皮超极化因子（EDHF/K⁺）与速激肽家族另一成员P物质（substance P，SP）不同，并非冠状动脉血管内皮细胞膜上Ca²⁺激活的K⁺离子通道，而可能是另一类型的钾离子通道。通过以上的实验观察可以看出，外源性舒血管活性物质如白杨素、咖啡酸苯乙酯等小分子的作用一般是多靶点且较长效的；因此，白杨素和蜂胶提取物可以有效预防由垂体后叶素诱导的大鼠急性心肌缺血（心绞痛）的发生，可能与其舒张冠状动脉，改善心肌供血有关。而速激肽家族成员r/m Hemokinin-1则作用于血管内皮细胞膜上专一性速激肽NK₁受体，其调节作用是瞬时性的。同时也应注意到，这两类物质的血管舒张作用中都存在NO-cGMP信号途径对于K⁺离子通道作用的补偿机制，其中的关系值得进一步研究。