1.多巴丝肼口腔崩解片的药学研究 2.粘帚霉孢子可湿性粉剂的研究

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多巴丝肼作为治疗帕金森病的首选药物,市场前景广阔,目前市面上常见的剂型主要有普通片剂和胶囊。本课题的目标是得到一种新剂型多巴丝肼药物,探索其最佳制剂处方及工艺,为工业化生产奠定基础。本文首先建立了高效液相色谱色谱法作为多巴丝肼口腔崩解片的分析方法,并对该方法进行了方法学验证,验证结果表明采用该法分析准确、可靠,能满足各项分析的需要。然后通过主药与辅料的相容性研究确定了制剂所用辅料,接着通过处方与工艺研究,得到左旋多巴20%、盐酸苄丝肼5.7%、微晶纤维素23.3%、甘露醇25%、羧甲基淀粉钠6%、交联聚乙烯吡咯烷酮5%、微粉硅胶1%、硬脂酸镁1%、甜蜜素2%、无水柠檬酸6%、碳酸氢钠5%的处方,并确定采用粉末直接压片法制备多巴丝肼口腔崩解片。最后按照确定的处方与工艺压制三批片剂进行质量研究,检查结果表明该口腔崩解片片重差异限度小于±7.5%,口感良好、无沙砾感,崩解时限在口中小于30s,在45min内主药溶出率大于90%,含量测定主药含量为标示量的90%~110%,结果表明三批制剂各项指标均符合药典要求。本文进行的研究可为国内口腔崩解片的开发提供一些经验。因为口腔崩解片剂型特殊,质量稳定性较难保证,在今后放大实验时,需进一步对其处方及工艺进行优化,并对其稳定性进行全面研究,以确保生产出高质量的药品。粉红粘帚霉是一种理想的生物杀菌剂,杀菌效率高、专一性强且能长期发挥生物防治活性。但在生产及应用中存在的许多问题一直制约着它的进一步发展。本课题的目标是制备粉红粘帚霉孢子可湿性粉剂,得到一种新型真菌微生物农药,并对该可湿性粉剂进行质量研究,为以后试验的进一步扩大、试产提供依据。本文首先研究了可湿性粉剂的制备过程,包括确定孢子粉原药的获取方法,载体、助剂与孢子粉的相容性研究,配方的筛选及配方的优化。在配方优化过程中,我们利用了响应面优化实验,最终确定最佳配方为:孢子粉23%、硅藻土61%、十二烷基苯磺酸钠1.5%、木质素磺酸钠14%、羧甲基纤维素钠0.5%。然后对按照该配方制备的可湿性粉剂进行了质量研究,考察了其润湿性、悬浮率、细度等指标,并初步研究了其贮存稳定性,结果表明各指标符合国家要求。本课题的研究属于实验室小样加工,为今后实验的放大及工业化生产奠定了一定的基础。研究发现浸泡法获取孢子收率更高,为提高孢子的收率,今后可以进一步研究浸泡法获取孢子的条件。此外,本文只是对该制剂的贮存稳定性进行了初步研究,为确定其贮存稳定性,还需延长贮存时间对其进行进一步的研究。
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