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刺梨是我国西部地区发展特产经济的野生食药资源,为实现西部地区可持续发展和资源深度利用,研究首先就该资源的主要药效物质基础,采用HPLC法,检测分析了黄酮类成分及其含量,发现刺梨果实水解液中含有杨梅素,槲皮素和山萘素三种甙元,每100克果实中含量分别为92. 89mg、 13. 57mg、16. 65mg。为探索刺梨黄酮(FRR)的产业化前景,研究采用正交实验法,对提取及纯化技术条件进行了试验比较,结果显示:以50%的乙醇90℃提取时间4小时20倍溶剂提取一次,用Hpd600大孔树脂,40%乙醇洗脱10倍柱体积,洗脱流速3ml/min;进一步用硅胶柱层析法从刺梨果实中分离得到了一个黄酮单体,经UV,1H-NMR及EI-MS三种光谱鉴定为槲皮素。为确定上述提取纯化FRR的生物学特性,研究继续进行了药理学实验。结果发现灌胃100mg/kg FRR四周后正常大鼠的血清甘油三酯在正常范围内有显著性降低,并能极显著提高血清GSH含量,降低血清和肾脏MDA含量,提高机体抗氧化能力,对于其它血液生化指标无显著性影响。在此基础上研究探讨了FRR预防四氧嘧啶致小鼠高血糖的作用,结果表明100mg/kg剂量FRR口服四周,能够极显著缓解造型后小鼠的血清葡萄糖、血清甘油三酯的上升;提高血清胰岛素水平;胰脏SOD、CAT活性极显著上升,血清CAT活性也显著升高,胰脏和脾脏脂质过氧化产物MDA明显降低;通过电镜观察FRR对胰岛β细胞损伤有一定的保护作用,提示FRR能够有效保护胰脏免受四氧嘧啶氧化损伤,具有一定的保护作用;而对STZ所致1型高血糖大鼠无直接疗效,但对其甘油三酯有显著性影响,同时能够提高血清SOD活性及GSH含量。上述实验结果提示高甘油三酯血症可能是FRR的主要适应症,为此研究通过比较五种高甘油三脂血症诱导方法后,确定选用其中高糖饲料(普通饲料+40%白砂糖)方法诱导小鼠六周,进行试验观测。研究发现在预防实验中造型六周时100mg/kg剂量的FRR能够显著降低血清甘油三酯及LDL-C水平,提高HDL-C的水平,但对血清胆固醇及肝脏脂质没有明显影响。在治疗实验中,灌胃100mg/kg和200mg/kg FRR六周,均能显著降低小鼠血清甘油三酯水平,该结果初步提示FRR对高甘油三酯血症有一定的预防和治疗作用。有关FRR对糖、脂代谢的作用机理研究表明,FRR的作用途径与α-葡萄糖苷酶、蔗糖酶以及胰岛细胞分泌胰岛素无关;而对糖基化终产物AGEs形成具有明显的抑制作用,体外系统的抑制效应显示FRR对乙二醛及果糖引起的非酶糖