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HIV-1是引起艾滋病蔓延的主要病原体,目前虽然高活性抗逆转录病毒疗法(鸡尾酒疗法)在临床应用,但是HIV-1病毒的耐药问题、抗HIV-1药物的毒性和不良反应以及长期用药的费用问题,使得寻求作用于病毒复制周期不同环节的新型抗HIV-1药物迫在眉睫。在介导HIV-1进入细胞的协同受体中,CCR5具有重要的药理学意义,因此开发具有高活性及高选择性、药代动力学性质良好的CCR5小分子拮抗剂已成为研究的热点。本论文以Sch-351125、Sch-417690为先导物,在系统分析其构效关系的基础上