茉莉根的药理活性及化学成分研究

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目的:研究木犀科素馨属植物茉莉Jasminum sambac(L.)Ait.干燥根的化学成分,并通过动物试验初步研究探讨茉莉根发挥镇静作用的活性部位,为茉莉根中药制剂的进一步研究开发提供一定的科学依据。方法:1.应用半数致死量(LD50值)测定考察茉莉根对小鼠的急性毒性,采用暗箱自主活动监测和自发活动分析系统,通过小鼠活动总路程、活动速度、活动时间等指标评价茉莉根乙醇总提物及各萃取部位的镇静作用。2.采用室温浸泡溶剂提取法进行茉莉根成分提取,将75%乙醇提取物加水混悬,依次用石油醚、氯仿、水饱和正丁醇萃取,各萃取部分通过硅胶、十八烷基硅烷键合硅胶(Octadecylsilyl,ODS)、羟丙基葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)、制备薄层色谱等色谱方法层析分离、纯化获得化学成分;应用核磁共振波谱技术对分离得到的单体化合物进行结构测试,结合文献数据解析化合物结构。结果:1.小鼠口服茉莉根醇浸膏的半数致死量(折算成生药量)为125.89 g/kg。通过暗箱自发活动监测小鼠活动路程、活动速度、活动时间等指标,茉莉根醇浸膏、石油醚萃取物和正丁醇萃取物与对照组相比具有不同程度的差异,显示出具有镇静作用。2.应用室温浸泡溶剂提取法及多种色谱层析分离方法,从茉莉根75%乙醇提取物中分离得到了12个化合物,利用波谱学方法结合文献资料鉴定了12个化合物的结构。3.从茉莉根醇浸膏石油醚萃取物中分离得到10个化合物,完成了对10个化合物的结构鉴定,分别为四个黄酮类化合物:Boeravinone C(1),4,11-dihydroxy-9-methoxy-6-ethyoxyl-10-methyl-[1]benzopyrano[3,4-β][1]benzopyran-12(6H)-one(2),Boeravinone(3),1α,11-dihydroxy-9-methoxy-6-propoxy-10-methyl-[1]benzopyrano[3,4-b][3]pyrane[5][2]furan-12(6H)-one(4),三个甾体类化合物:Stigmasterol(6),Daucosterol(7),7-keto-⊿5-cholesterol(8),一个三萜类化合物:3-hydroxy-2-ethoxy-24-methyl-enecycloartane(9),两个其他类化合物:4,10-dyhydroxyl-16-methyl-13-ethyoxyl-[3]benzopyrano[1]pyran-2-ketone(5),5-methyl-2-phenylbenzoxazole(11)。4.从茉莉根醇浸膏氯仿萃取物中分离得到2个化合物,完成对2个化合物的结构鉴定,一个黄酮类化合物:Boeravinone H(10),一个其他类化合物6-methyl-1,3,8-Trihydroxyanthraquinone(12)。结论:1.验证了茉莉根具有中枢抑制和镇静安眠的药理作用,并且醇浸膏的不同溶剂萃取物表现出了药理活性强度的差异,对活性部位的研究具有一定的指导意义。2.从茉莉根中分离得到12个化合物,结构鉴定了12个化合物,其中两个化合物4,5为新化合物,一个化合物3为首次从该属植物中分离得到,四个化合物1,2,11,12为首次从该植物中分离得到,为阐明茉莉根的化学成分奠定了基础。
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