美白祛斑剂脂质纳米粒的制备及应用

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光甘草定具有淡化色素、抵抗炎症、抵抗真菌、延缓氧化等作用,被广泛应用于功能性化妆品如美白祛斑、抗衰老、抗炎等产品中。但是光甘草定在常见护肤产品体系中的低溶解性导致了添加量较低,大大降低了其使用效果。因此,需要根据皮肤特点调整光甘草定剂型,增加光甘草定在化妆品中的添加量,使之发挥最佳的护肤效果。维生素C作为化妆品成分具有包括亮肤、促进胶原合成和抑制脂质过氧化等很多的功能。然而,维生素C很容易氧化变色。抗坏血酸四异棕榈酸酯由于其独特的分子结构,具有良好油溶性易于保存,经皮吸收后可分解生成游离VC。这样就突破了维生素C在化妆品中的活性保存的难点。本文研究了光甘草定和抗坏血酸四异棕榈酸酯作为美白祛斑产品的预制备工艺和应用,利用脂质纳米粒技术和冻干粉技术,制备出美白祛斑剂脂质纳米粒冻干粉,并对其理化性质、不良反应和美白功效进行了测试和评价。首先,通过实验筛选出这两种活性成分的油脂溶解载体,选择了氢化棕榈仁油甘油酯类作为固体油脂,选择辛酸/癸酸甘油三酯和辛基十二醇作为混合液体油脂。并通过乳化均质实验筛选出甘油硬脂酸酯柠檬酸酯作为主乳化剂,筛选出PEG-40硬脂酸酯作为辅乳化剂。其次,设计了四因素三水平正交实验法优化得到油脂包裹和乳化剂的质量配比,甘油硬脂酸酯柠檬酸酯(主乳化剂):PEG-40硬脂酸酯(辅乳化剂):氢化棕榈仁油甘油酯类(固体油脂):辛酸/癸酸甘油三酯+辛基十二醇(液体油脂)=3:1:3:3。并确定了高压微射流法均质工艺参数:压力设定为800bar,均质循环次数设定为4次。制备出了性能较优的美白祛斑剂脂质纳米粒。第三,进行了美白祛斑剂脂质纳米粒的理化性质分析研究,建立了光甘草定和VC-IP含量测试条件,测量了其粒径、多分散系数(PDI)、Zeta电位、包裹率等理化数据,所制备的美白祛斑剂脂质纳米粒的平均粒径为80.2nm,PDI为0.245,Zeta电位为-62.5mV。并对其温度稳定性、溶液稳定性、pH稳定性、离心稳定性、以及光稳定性等指标进行了考察,表明该体系的稳定性较好,为其应用提供了良好的基础。最后,将所制备的美白祛斑剂脂质纳米粒制备成可以有效保存的冻干粉。研究发现甘露醇作为冻干保护剂制得的冻干粉效果最好,结构紧密,表面平整,复水性也较好,在干燥或低湿度的条件下贮藏稳定性较好。斑贴实验表明制得的冻干粉引起人体皮肤不良反应的可能性较低,同时具有较好的黑色素抑制效果,是一款较好的美白产品。
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