补骨脂是临床常用中药,其性温,味辛、苦,归肾、脾经,具有温肾助阳,纳气平喘,温脾止泻的作用,外用消风祛斑。近些年来,补骨脂的化学及药理作用研究取得长足进展,学者已从中分离出近百种香豆素类、黄酮类、单萜酚类化合物,也发现其中含类脂类、糖苷类、挥发油以及微量元素等多种类型的化合物。该文通过查阅原始文献,总结了主要化合物类型及化学分子式,详细综述了其在抗肿瘤、抗氧化、抗菌、抗炎、抗抑郁、调节雌激素水平、促进骨生长、神经保护及对肝脏的影响等方面的药理作用,并将具有相同或相似药理作用的化合物分类总结,以联系补骨脂中化学成分与其药理作用之间的关系。补骨脂及以其开发的现代制剂在现代临床中应用较为广泛,该文通过查阅国内外补骨脂中化学成分研究文献及其近些年的药理活性研究文献,系统整理、分析、总结了其化学成分和药理活性的研究进展,更正了个别化合物的化学类型,以期为补骨脂药效物质基础、质量标准及药理活性的深入研究提供参考。