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阿利吉仑是由诺华公司研发的首个口服非肽类肾素抑制剂,因其良好的降压效果受到广泛关注。由于阿利吉仑分子结构中有4个手性中心,立体选择性合成的难度较大。本文综述了近年来阿利吉仑的不对称合成进展,根据关键手性中间体的来源,分手性源合成法和手性助剂法加以总结。详细分析了各合成路线的关键步骤,讨论了各方法的优缺点,以期为阿利吉仑的工业化合成提供参考。