新型IKKβ激酶抑制剂的体外抗胃癌活性

来源 :温州医科大学学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户：xianwolf

【摘要】

：

目的:探究新型EF24类IKKβ激酶抑制剂H18的体外抗胃癌活性。方法:利用分子对接模拟H18与IKKβ的结合模式;利用MTT实验检测H18对胃癌细胞BGC-823抑制生长的作用;集落克隆实验

【作者】

：

鲍苗黄崇贤胡俊朱露卫涛陈肖鸣

【机构】

：

温州医科大学附属第一医院小儿外科,温州医科大学药学院

【出处】

：

温州医科大学学报

【发表日期】

：

2019年6期

【关键词】

：

EF24类似物 IKKβ抑制剂胃癌细胞增殖

【基金项目】

：

国家自然科学基金资助项目(81673643);温州市公益性科技计划项目(Y20170161)

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目的:探究新型EF24类IKKβ激酶抑制剂H18的体外抗胃癌活性。方法:利用分子对接模拟H18与IKKβ的结合模式;利用MTT实验检测H18对胃癌细胞BGC-823抑制生长的作用;集落克隆实验检测H18对BGC-823增殖的影响;利用DAPI染色检测细胞凋亡情况;利用Westernblot实验分析H18对胃癌细胞BGC-823的NF-κB信号通路的影响。结果:H18可与IKKβ的变构位点结合;H18对BGC-823细胞72h IC50为(1.7±0.3)μmol/L;与IKK抑制剂BMS-345

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