目的研究白花蛇舌草乙醇提取物（ethanol extract of Hedyotis diffusa,EEHD）联合吉非替尼对TGF-β₁诱导的肺腺癌细胞H358上皮间质化的干预作用。方法以上皮表型人肺腺癌细胞H358为研究对象,TGF-β₁诱导构建细胞上皮间质化模型,按EEHD、吉非替尼及两药3种不同顺序联合作用分为6组:A组,EEHD作用48 h;B组,吉非替尼作用48 h;A24B24组,先EEHD作用24 h,后吉非替尼作用24 h;B24A24组,先吉非替尼作用24 h,后EEHD作用24 h;AB48组,同时加入吉非替尼和EEHD作用48 h;对照组。CCK-8法测定各组细胞坏死率,Western-blot检测各组细胞中E-cadherin、Vimentin、EGFR蛋白表达情况,流式细胞仪检测各组细胞凋亡情况,比较组间差异。结果各组药物作用均能不同程度抑制上皮间质化肺腺癌细胞H358增殖,E-cadherin表达呈上升趋势,Vimentin表达下降。其中EEHD联合吉非替尼组的细胞生长抑制率和细胞凋亡率显著高于吉非替尼单用组,E-cadherin蛋白表达率则显著高于吉非替尼单用组,而EGFR、Vimentin蛋白表达率显著低于吉非替尼单用组（P<0.05）,EEHD与吉非替尼先后顺序作用组间差异无统计学意义。结论EEHD与吉非替尼对上皮间质化的H358细胞具有联合抑制作用,白花蛇舌草可部分逆转H358细胞上皮间质化状态。