【摘 要】
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目的:合成黄芩苷铜和铝配合物,并研究其抗菌抗肿瘤活性和对巨噬细胞抗肿瘤作用的影响。方法:将黄芩苷在弱碱条件下与金属盐反应得到黄芩苷铜和黄芩苷铝配合物,倍比稀释法考察
【基金项目】
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重庆市科技攻关项目(CSTC,2008AA1001);国家“重大新药创制”科技重大专项(2010ZX09401-306-1-4)
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目的:合成黄芩苷铜和铝配合物,并研究其抗菌抗肿瘤活性和对巨噬细胞抗肿瘤作用的影响。方法:将黄芩苷在弱碱条件下与金属盐反应得到黄芩苷铜和黄芩苷铝配合物,倍比稀释法考察黄芩苷及其配合物对金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、大肠杆菌、沙门氏菌和白色念珠菌的抑制作用;MTT法测定化合物对A549,HepG2的IC50和对小鼠腹腔巨噬细胞抗肿瘤作用的影响;中性红法测定化合物对巨噬细胞吞噬作用的影响。结果:反应所得黄芩苷铜和黄芩苷铝的产率分别为73.93%,91.08%,黄芩苷铜(黄芩苷铝)对上述菌的MIC(mol.L-1)分别为0.000 4(0.001 1),0.000 9(0.001 1),0.000 4(0.001 1),0.000 9(0.001 1),0.000 4(0.000 5),黄芩苷铜(黄芩苷铝)对A549,HepG2的IC50(μmol.L-1)分别为89.6(138.8),22.6(97.2),巨噬细胞经160μmol.L-1的黄芩苷、黄芩苷铜和黄芩苷铝作用后对A549的抑制率分别为43.52%,80.89%,52.66%。结论:小鼠急性毒性试验表明配合物无毒,抗菌抗肿瘤活性及对巨噬细胞抗肿瘤作用均为黄芩苷铜>黄芩苷铝>黄芩苷。
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