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3-氨基-4-甲基吡啶与碳酸二甲酯反应,再经氢化、与溴苄反应、LiAlH4还原及成盐得顺-(1-苄基-4-甲基哌啶-3-基)甲胺二盐酸盐,经L-DTTA拆分后与4-碘-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶经亲核取代反应、脱苄基、缩合后成枸橼酸盐得枸橼酸托法替尼,总收率约9%(以3-氨基-4-甲基吡啶计)。