目的改进抗HIV药物硫酸阿扎那韦的合成工艺。方法对已报道的硫酸阿扎那韦及其关键中间体（2R,3S）-1,2-环氧-3-叔丁氧羰基氨基-4-苯基丁烷（6）的合成路线进行分析,以其中一条路线为基础对其合成工艺进行改进和优化。以L-苯丙氨酸为起始原料,经Boc保护、偶合、Arndt-Eistert反应、还原、环合得到硫酸阿扎那韦的关键中间体6,该中间体与市售化合物2-[4-（2-吡啶基）苄基]-肼羧酸叔丁酯经环氧环开环胺解、脱Boc基、成盐、经碱液游离得到另一中间体1-[4-（吡啶-2-基）-苯基]-4（S）-羟基-5（S）-2,5-二氨基-6-苯基-2-氮杂己烷,其与市售的N-甲氧羰基-L-叔亮氨酸缩合并经离子交换反应制得硫酸阿扎那韦。结果与结论优化了硫酸阿扎那韦的合成工艺,目标化合物的结构经¹H-NM R、¹³C-NM R和M S谱确证,总收率为53.8%（以L-苯丙氨酸计）,HPLC法测定纯度达99.8%。与文献报道的工艺相比,该路线所用原料价廉易得、操作简便、收率较高、成品质量好,为中试放大实验奠定了一定基础。