【摘 要】
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以市场易得的4-AA和2-重氮乙酰乙酸对硝基苄酯为原料,先将2-重氮乙酰乙酸对硝基苄酯与三甲基碘硅烷反应得到烯醇硅醚化物,再与4-AA进行aldol反应,不经分离直接水解得到化合物
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以市场易得的4-AA和2-重氮乙酰乙酸对硝基苄酯为原料,先将2-重氮乙酰乙酸对硝基苄酯与三甲基碘硅烷反应得到烯醇硅醚化物,再与4-AA进行aldol反应,不经分离直接水解得到化合物(5),最后经卡宾环合反应得到亚胺培南母核,即4-硝基苄基-(5R,6S)-6-[1R]-1-羟基乙基]-3,7-二酮-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸酯,产物结构经1H-NMR和MS进行确认,以4-AA计总收率达83%。该法合成亚胺培南母核产品收率和纯度高,操作简单,适合工业化生产。
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