目的研究马蔺子甲素体外抗癌及其诱导白血病细胞K562凋亡的作用。方法采用四氮唑蓝(MTT)法检测马蔺子甲素对白血病K562和阿霉素耐药株K562/AO2、白血病HL-60、肺癌GLC-82、肝癌BEL-7402、胃腺癌BGC-823、神经母细胞瘤LA-N-5、星型胶质瘤TJ-905、骨肉瘤MG-639种人癌细胞株的IC50;应用荧光显微镜、电镜和流式细胞术的方法检测马蔺子甲素诱导K562细胞凋亡的作用,并采用流式细胞仪检测其凋亡百分率和细胞周期。结果马蔺子甲素对9种人癌细胞株作用72h,IC50均在26.70nmol.mL-1(10.0μg.mL-1)以下;马蔺子甲素终浓度8.01nmol.mL-1(3.0μg.mL-1)与K562细胞共培养72h,电镜和荧光镜下明显可见细胞形态学呈凋亡特征样改变,流式细胞仪检测其凋亡率为(20.36±1.41)%,与对照组比较统计学差异有显著性;马蔺子甲素终浓度2.67nmol.mL-1(1.0μg.mL-1)也具有诱导K562细胞凋亡的作用。马蔺子甲素作用后,K562细胞G0/G1期显著升高,S期细胞则显著降低,细胞周期被阻断在G0/G1期。结论马蔺子甲素对多种人癌细胞株具有显著的体外抗癌活性,并能诱导白血病细胞K562凋亡。