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近年来新抗生素上市缓慢和耐药菌迅速发展使临床抗感染治疗愈加困难。头孢洛林酯是第一个被FDA批准上市的广谱的、具有抗MRSA感染的头孢类抗生素，2012年又获得欧盟委员会的批准上市，用于治疗成人复杂性皮肤和软组织感染和社区获得性肺炎。现对其作用机制、合成路线、体外抗菌活性、药动学和药效学性质、临床试验等方面作一综述。