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近２０多年来，液相色谱－质谱（ＬＣ－ＭＳ）联用技术已发展成为一种高度自动化、常规的应用分析手段，在各个领域得到了广泛应用。各种软离子化技术，特别是电喷雾（ＥＳＰ）离子喷雾（ＩＳＰ）大气压化学电离（ＡＰＣＩ）的引入，使ＬＣ－ＭＳ对高极性化合物的分析具独特优势，在药物代谢研究中发挥着日趋重要的作用，在很大程度上替代了传统的气相色谱－质谱（ＧＣ－ＭＳ）联用技术，简化了样品（特别是结合型代谢物）处理过程。