取代2—羟甲基苯甲酰胺和1—亚氨基—1,3—二氢异苯并呋喃的合成

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【摘要】

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取代苯酞在三乙胺/三氯化铝存在下氨解生成取代2-羟甲基苯甲酰胺（3）和1-亚氨基-1,3-二氢异苯并呋喃（4）。苯酞3-位以环状/非环状基团取代可能影响反应过程和产物的生成，当回流反应

【作者】

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颜文革徐柏玲郭宗儒梁晓天

【机构】

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中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所

【出处】

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中国药物化学杂志

【发表日期】

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2001年2期

【关键词】

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2-羟甲基苯甲酰胺 1-亚氨基-1 3-二氢异苯并呋喃合成药物合成 hydroxymethylbenzamide 1imino1 3dihydro isob

【基金项目】

：

Postdoctoral Foundation of China

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取代苯酞在三乙胺/三氯化铝存在下氨解生成取代2-羟甲基苯甲酰胺（3）和1-亚氨基-1,3-二氢异苯并呋喃（4）。苯酞3-位以环状/非环状基团取代可能影响反应过程和产物的生成，当回流反应时只生成产物4，不生成产物3，且4的收率很低。1-苄亚氨基-3,3-二取代-1,3-二氢异苯并呋喃在空气中能缓慢氧化为相应氢过氧化物。氢过氧化物结构用光谱法、化学分析法和单晶X-射线衍射确证，并推测了生成氢过氧化物的机理。化合物7m的1H-NMR表明δ 6.34处有一单峰，归属为PhCHOOH氢质子，HMBC表明δ 92.8

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