【摘 要】
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目的 考察室温下用饱和磷脂制备脂质体的新方法 (加入特殊的附加剂 )及其对以蛋白多肽类为主药的包封情况 ,并研究了脂质体的体外性质。方法 通过加入特殊的附加剂 ,用反相
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目的 考察室温下用饱和磷脂制备脂质体的新方法 (加入特殊的附加剂 )及其对以蛋白多肽类为主药的包封情况 ,并研究了脂质体的体外性质。方法 通过加入特殊的附加剂 ,用反相蒸发 超声分散法制备脂质体 ,并初步考察了其室温放置的稳定性 ;以尿激酶为例 ,考察所得脂质体的粒度分布和形态 ;对不同的蛋白多肽类药物进行包封 ;以阿霉素为模型药物 ,考察脂质体在PBS和小牛血清中的泄漏。结果 附加剂DSPE PEG 2 0 0 0只需 1%的用量(占磷脂的摩尔比 ) ,即可用饱和磷脂在室温下超声 1min制得脂质体 ;所得脂质体平均粒径在 10 0nm以下 ,形态圆整 ,室温放置稳定 ;对胰岛素和水蛭素的包封率与普通脂质体相近 (2 3%) ,对尿激酶包封率高达 (6 5 4± 2 6 ) %;体外泄漏缓慢。结论 提出的制备方法条件温和 ,产品稳定性好 ,非常适合高分子量蛋白类药物 ,并可获得较高的包封率 ,是一种很有前景的脂质体制备方法。
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