目的观察复方斑蝥胶囊联合奥沙利铂(L-OHP)、5-氟尿嘧啶/亚叶酸钙(5-FU/CF)组成的FOLFOX4方案治疗转移性结直肠癌的临床疗效及不良反应。方法对收治无手术指征的转移性结直肠癌患者87例,随机分为复方斑蝥胶囊联合FOLFOX4方案组(联合治疗组)44例和单纯FOLFOX4方案组43例。联合治疗组给予L—OHP 85mg/m2,第l天静脉滴注2h,同时或之后给予CF 200mg/m2,静脉滴注2h使用1～3d,续5-FU 400mg/m2静脉推注之后,600mg/m2持续静脉滴注48h,CF与5-FU每3周重复一次,同时给予复方斑蝥胶囊口服750mg,每天2次。FOL-FOX4方案组患者单纯接受FOLFOX4方案化学治疗。结果联合治疗组和FOLFOX4方案组有效率分别为44.4%和37.7%,两组差异无统计学意义(P>0.05)。联合治疗组的中位无进展时间(TTP)为11.6个月,FOLFOX4方案组为7.9个月,两组间差异有统计学意义(P<0.05)。生活质量评价,联合治疗组的改善率为57.4%,FOLFOX4方案组为32.1%,两组间差异有统计学意义(P<0.05)。两组不良反应主要表现为消化道反应、神经系统毒性、脱发和骨髓抑制。联合治疗组Ⅲ/Ⅳ度粒细胞减少发生率为37.0%,FOLFOX4方案组为58.5%,两组间差异有统计学意义(P<0.05)。结论复方斑蝥胶囊联合FOLFOX4方案一线治疗转移性结直肠癌能协同增效,能提高患者TTP及改善患者生活质量,降低粒细胞减少发生。