【摘 要】
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目的研究叶酸受体肿瘤显像剂99mTc-肼基烟酰胺基酰肼基-叶酸(99mTc-HYNIC-叶酸)的合成、生物分布及其动物显像。方法以叶酸为原料经过多步反应合成叶酸衍生物HYNIC-叶酸,以该
【机 构】
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中国医学科学院中国协和医科大学北京协和医院核医学科
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目的研究叶酸受体肿瘤显像剂99mTc-肼基烟酰胺基酰肼基-叶酸(99mTc-HYNIC-叶酸)的合成、生物分布及其动物显像。方法以叶酸为原料经过多步反应合成叶酸衍生物HYNIC-叶酸,以该衍生物为配体,并以三(羟甲基)甲基甘氨酸和三苯甲基膦三磺酸钠为共配体进行99mTc标记,对其放化纯度、稳定性进行分析,对正常小鼠及荷瘤小鼠的体内生物分布和荷瘤小鼠的γ相机显像进行研究。结果配体HYNIC-叶酸的结构经核磁共振氢谱和质谱进行确认,经99mTc标记后,放化纯度为96%,体外稳定性好。在荷瘤小鼠中的生物分布和显像结果表明,99mTc-HYNIC-叶酸在肿瘤中有较高的浓集,单位质量摄取率αm为5·620±0·753。除在肾中摄取较高(单位质量摄取率为41·959±6·759)外,其他非靶组织中摄取均较低。结论99mTc-HYNIC-叶酸有望成为性能良好的叶酸受体肿瘤显像剂。
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