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随着恶性肿瘤患病率的逐年升高,受体-配体介导靶向治疗恶性肿瘤被广泛应用于临床,其中由叶酸受体介导的靶向给药系统正倍受关注。该类靶向给药系统是以叶酸为配体,以胶束、脂质体、纳米粒、聚合物等为药物载体,通过叶酸受体介导,实现抗肿瘤药物的靶向运输。主要就叶酸受体靶向治疗恶性肿瘤的作用机制以及一些常见的叶酸靶向药物载体进行综述。