【摘 要】
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诸多抗生素类药物如青霉素、头孢菌素的药效团是β-内酰胺结构,它们的抗菌活性与作用机理有关[1].由于单环β-内酰胺抗生素也有良好的抗菌活性,且结构简单、易于全合成、对β
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诸多抗生素类药物如青霉素、头孢菌素的药效团是β-内酰胺结构,它们的抗菌活性与作用机理有关[1].由于单环β-内酰胺抗生素也有良好的抗菌活性,且结构简单、易于全合成、对β-内酰胺酶稳定,并与青霉素类和头孢菌素类不发生交叉过敏反应.因此,寻找能口服的广谱单环β-内酰胺类抗生素已经成为抗生素药物研究的热点.在单环β-内酰胺类化合物的众多合成方法中,烯酮和亚胺的[2+2]环加成Staudinger反应是最经典有效的方法之一,通过优化反应条件可以合成高选择性的反式β-内酰胺.鉴于不同活性杂环核在同一分子中可以明显改
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