紫杉醇联合用药治疗晚期肺癌的进展

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紫杉醇(Paclitaxel,Taxel)是从紫杉中分离出的新的双萜烯成分.分子式为C41H51NO14,分子量为853.92,为白色或类白色粉末状,具有高度亲脂性,不溶于水,溶点大约216~217℃.其作用机制有别于其它抗微管药物(如秋水仙碱和长春花生物碱)后者主要促进微管拆卸并导致微管分解,紫杉醇可促进微管双聚体装配成微管,而后通过防止去多聚化过程而使微管稳定化,这种稳定化作用抑制微管网正常动力学重组,而微管网的重组对细胞生命间期和分裂功能是必要的.除此之外,本药还可导致整个细胞周期微管束的排列异常和细胞分裂期间微管多发星状体产生.阻滞细胞于G2期和M期.紫杉醇能与血浆蛋白广泛结合(≥98%),主要在肝脏代谢,随胆汁进入肠道,经粪便排出体外,经肾清除只占总清除1%~8%,肾功能不全者一般不影响紫杉醇使用.
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