目的研究葛根素纳米乳(Pue NE)粒径因素对生物利用度、组织分布的影响。方法大鼠灌胃5种不同粒径的PueNE,采用HPLC测定血浆药物浓度,得出大鼠体内的药物血浆浓度-时间曲线,得出药动学参数。小鼠灌胃3种不同粒径的Pue NE,测定各组织不同时间的药物量,以药动学参数和靶向参数为靶向评价指标。结果由主要药动学参数可知,粒径为(10.3±1.7)﹑(24.8±2.3)﹑(38.7±3.0)﹑(54.6±6.0)、(98.4±9.8)nm的Pue NE,AUC的值分别为(16.79±3.67)、(20.20±4.23)、(30.16±5.78)、(36.77±3.98)、(32.69±4.04)μg.h.mL-1。与对照组比较,NE体系具有肺和肾靶向特性及滞留特性,AUC分别约提高5～6倍,MRT分别约延长2～3倍。结论在一定粒径范围内(10～60 nm),Pue NE的生物利用度(BA)与其粒径的大小成正比;其具有良好的肺、肾靶向性。