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目的建立高通量筛选模型，寻找疗效好、毒副作用小的肿瘤多药耐药逆转剂。方法以罗丹明123荧光染料胞内积累实验为基础，建立基于细胞水平的高通量筛选模型，对480个中药样品进行了高通量筛选，并采用剂量一活性依赖实验和抗性增敏实验验证阳性样品。结果模型Z’因子为0．72，筛选得到2个中药样品。结论建立的P—gP蛋白功能抑制剂高通量筛选模型稳定性好，灵敏度高，筛选得到的2种中药样品具有较好的P—gp蛋白功能抑制活性。