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甲胺磷是生物体内胆碱酯酶（ChE）强烈抑制剂。90.4%原药一次经口染毒引起大鼠ChE抑制的阈剂量1.0mg/kg，LD5013.5（雌）～22.9（雄）mg/kg，经皮染毒阈剂量20～30mg/kg，LD50354.8（雄）～380.2（雌）mg/kg；小白鼠经口LD5010.5（雌）～11.8（雄）mg/kg；鸡经口大致致死量40mg/kg。50%乳油雄性小鼠经口LD5024.1mg/kg，雄性大鼠经皮LD50192.3mg/kg。急性中毒后用阿托品合并解磷定急救效果良好。本品对鸡未产生迟发性神经毒性。对小鼠蓄积毒性不明显。大鼠12周喂饲试验对ChE的最大无作用剂量为0.17mg/kg/天，据此建议人体ADI为0.001mg/kg体重。