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目的:考察注射用纳米羟基喜树碱静脉推注给药后,家兔血浆药物浓度随时间变化趋势和药代动力学参数,并与注射用羟基喜树碱进行比较,评价纳米针药动学特性.方法:建立HPLC检测家兔血浆中羟基喜树碱含量的方法,采用3p97药代动力学计算软件模拟房室模型并计算药代动力学参数.结果:注射用羟基喜树碱家兔耳静脉单次推注给药符合1/C2权重的二室模型,而注射用纳米羟基喜树碱符合1/C2权重的三室模型.注射用羟基喜树碱的血浆Cmax是同剂量纳米针的3倍,AUC也是纳米针的2～3倍.同剂量下HCPT纳米针组Vc均大于粉针组.纳米针消除半衰期(T1/2β)较冻干粉针延长.结论:注射用纳米羟基喜树碱在家兔体内的药动学特性与普通粉针比较发生显著变化.