【摘 要】
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HIV-1逆转录酶(RT)在病毒复制周期具有重要作用,因此多年来一直是抗病毒药物研发的热点。目前上市的HIV-1 RT抑制剂分为核苷类抑制剂(NRTIs)和非核苷类抑制剂(NNRTIs),它们活
【机 构】
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山东大学药学院药物化学研究所化学生物学教育部重点实验室;
【基金项目】
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国家自然科学基金资助项目(81573347,81420108027);2017年山东省重点研发计划资助项目(2017CXGC1401)
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HIV-1逆转录酶(RT)在病毒复制周期具有重要作用,因此多年来一直是抗病毒药物研发的热点。目前上市的HIV-1 RT抑制剂分为核苷类抑制剂(NRTIs)和非核苷类抑制剂(NNRTIs),它们活性高、疗效好,但同时存在长期服用不良反应大、易产生耐药性等问题。因此,研究新作用机制的RT抑制剂十分必要。近几年,核苷酸竞争性抑制剂、逆转录酶定向的突变诱导抑制剂、引物/模板-竞争性逆转录酶抑制剂、聚合酶-RNase H双重抑制剂、逆转录起始过程抑制剂、肽类抑制剂等新作用机制的HIV-1 RT抑制剂见诸报道,为抗艾滋病药物的研发带来了新的曙光。本文重点介绍这方面的研究进展。
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